Винбластин является растительным алкалоидом Cataranthus roseus, обратимо блокирующим митотическое деление клеток в метафазе клеточного цикла. Механизм действия связан с влиянием на метаболизм аминокислот, в частности, на уровне включения глутаминовой кислоты в цикл Кребса и превращения в мочевину. В опухолевых клетках селективно угнетает синтез ДНК и РНК посредством торможения фермента РНК-полимеразы.
ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО
5 мг или 10 мг сульфата винбластина, а также метил- и пропил-п-гидроксибензоат, сульфат цинка, глюконат кальция и алкоголь как подсобные вещества, 5 мл стерильного водного раствора в ампулах.
ПОКАЗАНИЯ
Ходжкинские и неходжкинские лимфомы, хронический лейкоз, опухоли яичек.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, лейкопения, бактериальные и вирусные инфекции.
ДОЗИРОВКА
Исключительно внутривенно (избегать экстравазации), интратекальное применение запрещено! Дозировка требует индивидуального подхода, в зависимости от клинического состояния больного.
Взрослые
начальная доза: 0,1 мг/кг (3,7 мг/м 2 поверхности тела) однократно, затем через неделю и в дальнейшем также раз в неделю, повышая дозу на 0,05 мг/кг (1,81,9 мг/м 2 ) до снижения количества лейкоцитов ниже 3000/мкл или до достижения максимальной недельной дозы 0,5 мг/кг (18,5 мг/м 2 );
поддерживающая доза: на 0,05 мг/кг меньше последней начальной дозы может применяться каждые 714 дней или 10 мг 12 раза в месяц до полного исчезновения симптомов.
Дети
начальная доза: 2,5 мг/м 2 1 раз в неделю, постепенно повышая дозу на 1,25 мг/м 2 в неделю до снижения количества лейкоцитов ниже 3000/мл или до достижения максимальной недельной дозы 7,5 мг/м 2;
поддерживающая доза на 1,25 мг/м 2 меньше последней начальной дозы может применяться каждые 714 дней. Соответствующую дозу разводить в 0,9% растворе хлористого натрия и вводить внутривенно болюсом или одновременно с внутривенной инфузией 0,9% хлористого натрия в течение 1 минуты через трубку инфузионного аппарата.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Наиболее часто лейкопения, алопеция; реже гиперурикемия, мочекислая нефропатия, стоматит, тромбоцитопения, мышечная боль, тошнота, рвота, редко геморрагический колит или кровотечение при уже имеющейся язве, нейроинтоксикация (головокружение, головная боль, диплопия, депрессия, парестезия, слабость), нарушение выделения АДГ. При появлении симптомов нейроинтоксикации необходимо прекратить лечение.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Запрещено вводить совместно с нейротоксичными препаратами (изониазидом, аспарагиназой).
С осторожностью может быть применен:
с митомицином (могут возникать острая одышка, бронхоспазм);
с фенитоином (снижается уровень фенитоина в крови и может усиливаться склонность к спазмам).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Особая осторожность требуется при предварительной или одновременной миелосупрессивной химиотерапии и лучевой терапии, а также в пожилом возрасте, при лейкопении, тромбоцитопении и поражении печени. При снижении количества лейкоцитов до 3000/мкл лечение Винбластином необходимо прекратить. В этом случае рекомендуется профилактическое применение антибиотика. Во время лечения требуется тщательный контроль количества лейкоцитов.
Во время беременности при лечении Винбластином необходимо тщательно взвесить соотношение пользы и риска.
Во время лечения запрещается грудное кормление. Для предупреждения острого мочекислого диатеза необходимо систематически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке, обеспечить соответствующее потребление жидкости и по необходимости применить аллопуринол. Экстравазация приводит к болезненной местной реакции и тканевому некрозу, поэтому в таких случаях остаток инъекции необходимо вводить в другую вену; в пораженной области симптомы можно уменьшить инъекцией гиалуронидазы. В ходе лечения следует применять соответствующую (негормональную) контрацепцию.
При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
ХРАНЕНИЕ
В темном месте в холодильнике (при температуре 28°С).
ПРИМЕЧАНИЕ
Применяется исключительно в стационарных условиях.