Лечебный эффект фамотидина связан, в первую очередь, с уменьшением агрессивности желудочного сока Фамотидин снижает продукцию соляной кислоты и активность пепсина; в однократной дозе 40 мг снижает ночную секрецию ионов Н + на 94%, базальную секрецию на 92%.
Фамотидин имеет дополнительный механизм действия Стимулирует защитные свойства слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки путем:
увеличения кровотока в слизистой оболочке,
увеличения продукции бикарбонатов,
увеличения синтеза простагландинов,
усиления репарации эпителия.
Более высокая эффективность КВАМАТЕЛА по сравнению с ранитидином была показана многоцентровыми клиническими исследованиями больных c язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки [1, 2]. Результаты этих испытаний приведены на графике, где показан процент излеченных больных на разных сроках лечения.
КВАМАТЕЛ ® быстро купирует боль при язвенной болезни [1, 3, 4]. При приеме внутрь в однократной дозе 40 мг в сутки болевой синдром исчезает в течение 1 недели у 66% больных. При внутривенном введении по 20 мг дважды в сутки боль в большинстве случаев исчезает на 34-й день лечения [5, 7].
Основные отличия КВАМАТЕЛА от других Н 2 -блокаторов Меньше средняя эффективная терапевтическая доза
Квамател 40 мг Ранитидин 300 мг Циметидин 1000 мг
Больше продолжительность действия
Квамател 1012 ч Ранитидин 78 ч Циметидин 5 ч
Не имеет побочных эффектов, характерных для других Н 2 -блокаторов Вероятность побочных эффектов не превышает 1%. Безопасен при длительном приеме.
Не нарушает функции печени.
Может быть рекомендован для длительной терапии у мужчин:
не вызывает импотенцию, так как не обладает антиандрогенным действием;
не развивается гинекомастия в связи с тем, что не повышает уровень пролактина в крови.
Не повышает биодоступность алкоголя, так как не снижает активность алкогольдегидрогеназы печени. Может быть с успехом использован для лечения эрозивно-язвенных поражений пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки у лиц, страдающих алгоколизмом.
Важнейшее преимущество КВАМАТЕЛА — наличие лекарственной формы для внутривенного введения.
Лекарственные взаимодействия Не взаимодействует с ферментной системой цитохрома Р450, поэтому не влияет на метаболизм ряда лекарственных препаратов (антикоагулянты непрямого действия, дифенин, теофиллин, пропранолол, метронидазол и др.). Однако следует учитывать, что при увеличении рН желудочного сока может уменьшиться всасывание одновременно примененного кетоконазола.
Безопасность Не обладает канцерогенным и мутагенным действием; не влияет на репродуктивную функцию.
Показания к назначению КВАМАТЕЛА и рекомендуемые дозы Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении — 40 мг 1 раз в сутки вечером; в ремиссии как противорецидивная поддерживающая терапия — 20 мг 1 раз в сутки.
Рефлюкс-эзофагит 40—80 мг в сутки.
Симптоматические язвы синдром ЗоллингераЭллисона — 6080 мг в сутки; лекарственные язвы (при применении нестероидных противовоспалительных препаратов и стероидных гормонов) и стрессовые язвы — 40 мг 1 раз в сутки для лечения и 20 мг 1 раз в сутки с целью профилактики.
КВАМАТЕЛ ® внутривенно применяют:
для лечения эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной зоны;
для профилактики кровотечений;
для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки с интенсивным болевым синдромом;
при невозможности перорального приема препарата при рефлюкс-эзофагите, осложненном пептической язвой или стриктурой пищевода; при пищеводно-трахеальных или пищеводно-плевральных свищах, рвоте, коматозном состоянии и др.;
для профилактики аспирации (синдром Мендельсона) при общей анестезии;
для лечения и профилактики острых стрессовых язв при обширных ожогах и обморожениях, нейрохирургических операциях и в других стрессовых ситуациях;
при лечении кровотечений; по данным российских авторов [5, 7, 8], эффективен в 87% случаев.
При внутривенном введении КВАМАТЕЛ ® вызывает более быстрое и выраженное торможение желудочной секреции, чем его таблетированная форма. Максимальный эффект после внутривенного введения развивается в течение 30 мин; а после перорального приема через 1 час.
Применение КВАМАТЕЛА в острых ситуациях позволяет уменьшить число больных, подлежащих оперативному лечению.
Рекомендуемые дозы: 20 мг внутривенно (струйно или капельно) дважды в сутки.
Применение КВАМАТЕЛА в инъекционной форме при язвенной болезни позволяет купировать упорный болевой синдром в течение 23 суток. Эффективен для купирования болей при остром панкреатите и болевых формах хронического панкреатита.
Противопоказания Основные противопоказания к применению КВАМАТЕЛА — повышенная чувствительность к Н 2 -блокаторам, беременность, лактация, детский возраст (ввиду отсутствия необходимого опыта). При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 3060 мл/мин) и декомпенсированном циррозе печени дозу необходимо снизить до 20 мг в сутки.
Предупреждение Перед началом лечения необходимо исключить злокачественный характер язвы желудка (как и для всех H 2 -блокаторов).
Побочное действие КВАМАТЕЛ ® , как правило, хорошо переносится больными. Побочные явления встречаются очень редко головная боль, головокружение, запор, понос.
Форма выпуска и упаковка 28 таблеток, покрытых оболочкой, по 20 мг. 14 таблеток, покрытых оболочкой, по 40 мг. 5 флаконов с лиофилизированным порошком по 20 мг для приготовления инъекционного раствора в комплекте с 5 ампулами растворителя по 5 мл.
Ознакомьтесь инструкцией по применению!
Список литературы:
1. Dobrilla G., De Pretis G., Piazzi L. et al. Comparison of Once Daily Bedtime Administration of Famotidine and Ranitidine in the Short-Term Treatment of Duodenal Ulcer. A multicenter double-blind controlled study. Scand. J. Ciastroenlerol. 1987, 22, 21-28.
2. Bianchi RG. Dicenta С,, Cook T. et al. Review of an Extensive Worldwide Study of a New H 2 -Receptor Antagonist Famotidine as Compared to Ranitidine in the Treatment of Acute Duodenal Ulcer. J.CIin.Gaslroenterol. 1989, 9, 14-18.
3. Gitnick G. Famotidine in the USA: a Review of Efficacy Studies. J. IntMed. Res. 1989, 17, 17A-24A.
4. J.C.Reynolds et al. Can Famotidine Heel Duodenal Ulcers Faster and Provide Earlier Pain Relief than Ranitidine: A Prospective Randomized. Double Blind Study of 594 Patients. Gastroenterology, 1992, 102, N4, Pt2, A 151.
5. Белоусова Е.А. Квамател новый эффективный препарат в терапии эрозивно-язвенных поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Фармация, 3, 1996, с. 46.
6. Physicians Desk References, Ed. 44, p. 428, 1990.
7. Никифоров П.А., Белоусова Е.А. Эффективность применения Кваматела при эрозивно-язвенных поражениях верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Тезисы республиканской конференции "Язвенные болезни желудка", Анапа, 13 октября 1996 г., с. 112-113.
8. Логинов А. Ф., Калинин А.Б., Мороз Е.В. Обоснование и основы применения инъекционной формы Кваматела для лечения гастродуоденальных язв, осложнившихся кровотечением. Тезисы республиканской конференции "Язвенные болезни желудка", Анапа, 13 октября 1996 г., с. 98-100.