Этинилэстрадиол является синтетическим эстрогеном, более активным, чем натуральный эстрадиол. Вызывает пролиферацию эндометрия и эпителия влагалища, способствует развитию матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии, устраняет общие расстройства, обусловленные недостаточностью эндогенного синтеза эстрогенов. Препарат повышает чувствительность мускулатуры матки к окситоцину, неспецифически тормозит действие андрогенов, усиливает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях, имеет антигонадотропное действие, снижает работу сальных желез. Этинилэстрадиол быстро и полно всасывается в верхних отделах тонкого кишечника. Характерны пресистемный метаболизм и энтерогепатическая циркуляция. Имеет высокую (более 94%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 часа. Метаболизация происходит в печени и кишечнике. Хорошо распределяется по органам и тканям, накапливается в жировой ткани. Около 10% дозы проникает в грудное молоко. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Этинилэстрадиол элиминируется на 40% почками в виде метаболитов, на 60% — через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ
Аменорея и олигоменорея, метроррагии (в том числе в климактерическом периоде), дисменорея, гипофункция яичников, нежелательная лактация, обыкновенные угри, климактерический синдром, рак предстательной железы.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Сверхчувствительность к этинилэстрадиолу, беременность, кормление грудью, тяжелое заболевание печени, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина—Джонсона и Ротора), желчнокаменная болезнь, холецистит; наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые и цереброваскулярные изменения, тромбоэмболии и предрасположенность к ним, опухоли печени, злокачественные опухоли, прежде всего рак молочной железы, эндометрия или шейки матки; тяжелая гипертония, нарушения липидного обмена, влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, отосклероз; идиопатическая желтуха беременных в анамнезе, тяжелый кожный зуд или герпес беременных.
ДОЗИРОВКА
Устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым при аменорее и олигоменорее препарат назначают от 20 до 100 мкг в сутки в течение 20 дней, далее в течение 5 дней вводят внутримышечно прогестин по 5 мг в день. При дисменорее лечение начинают с 4—5-го дня менструального цикла. Микрофоллин назначают по 10—30 мкг в сутки в течение 20 дней; курс лечения повторяют каждые 2—3 месяца. Для прекращения лактации назначают в первые 3 дня после родов по 20 мкг препарата 3 раза в день, в последующие 3 дня — по 10 мкг 3 раза в день, затем — по 10 мкг в сутки в течeниe 3 дней. При лечении обыкновенных угрей препарат назначают по 10—60 мкг в сутки. Для лечения климактерического синдрома используется суточная доза — 50 мкг. У детей после полового созревания средняя доза препарата составляет 30—60 мкг в день. При обыкновенных угрях, развивающихся в период полового созревания, препарат назначают в дозе 10—30 мкг в сутки.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ
Может появиться тошнота, рвота, головная боль, мигрень, изменение молочных желез, веса и либидо, задержка натрия и воды в организме (особенно при больших дозах), повышенный риск тромбоэмболии, хлоазмы, холестатическая желтуха, межменструальные кровянистые выделения, кровотечение от отмены препарата, аллергическая кожная сыпь, у мужчин импотенция, нарушение сперматогенеза.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Индукторы печеночного метаболизма, такие, как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол, а также антибиотики широкого спектра действия (тетрациклины, ампициллин, хлорамфеникол, неомицин) могут уменьшать эффект Микрофоллина. Микрофоллин может снизить эффективность гипотензивных препаратов и непрямых антикоагулянтов. С гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом, увеличивается риск поражения печени, особенно у женщин старше 35 лет.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ
Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование (прежде всего измерение артериального давления, определение уровня сахара в крови, исследование функций печени, обследование молочных желез) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности. При длительном лечении повторное обследование необходимо через 6 месяцев, в дальнейшем — один раз в год. Эстрогены могут вызывать задержку натрия и воды в организме, поэтому их следует назначать с повышенной осторожностью при сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушении функции почек, гипертонии, эпилепсии, астме. При закрытоугольной глаукоме может повыситься внутриглазное давление. Из-за появления межменструальных кровянистых выделений препарат следует назначать циклично. Следует учитывать, что этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное действие и является составной частью ряда оральных контрацептивов. Немедленно следует прекратить прием препарата при появлении впервые возникшей, частой мигренеподобной головной боли, при остром нарушении зрения, при первых признаках тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении артериального давления, при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации (например, после травм).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Эстрогены повышают частоту врожденных аномалий у новорожденных как мужского, так и женского пола, противопоказаны при беременности. Микрофоллин подавляет лактацию, небольшое количество активных веществ может выделяться с грудным молоком.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомами случайной передозировки являются тошнота и кровотечение при отмене препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение. Антидота нет.
ХРАНЕНИЕ
При температуре 15—30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Главная
